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Le récepteur C5a, également connu sous le nom de récepteur du composant du complément 5a 1 (C5AR1) ou CD88 (Cluster of Differentiation 88), est un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) pour le C5a. Il fonctionne comme un récepteur du complément[1].
| C5aR | ||
 Récepteur du C5a. | ||
| Caractéristiques générales | ||
|---|---|---|
| Nom approuvé | Complement C5a Receptor 1 | |
| Symbole | C5AR1 | |
| Synonymes | C5AR1, C5A, C5AR, C5R1, CD88, complement component 5a receptor 1, C5a receptor, complement C5a receptor 1 | |
| Locus | 19q13.32' | |
| Localisation | Chez l'humain : sang, monocyte, moelle osseuse, granulocyte, glande pituitaire. | |
Le récepteur C5a 1 est impliqués dans la réponse inflammatoire, l'obésité, le développement et les cancers[2],[3],[4]. Du point de vue de la transduction du signal, l'activation du récepteur C5a 1 est impliquée dans le recrutement de la β-arrestine 2 via Rab5a[5], le couplage des protéines Gαi[6], la phosphorylation de ERK1/2[7], la mobilisation du calcium et l'activation de Rho[8] conduisant à des fonctions en aval, telles que la sécrétion de cytokines, la chimiotaxie et la phagocytose.
Cellules
modifierLe récepteur C5a 1 est exprimé sur[9] :
- Granulocytes
- Macrophages
- Monocytes
- Cellules dendritiques
- Lignée cellulaire HepG2 dérivée d'un hépatome
- Astrocytes
- Microglie
Agonistes et antagonistes
modifierDes agonistes et des antagonistes puissants et sélectifs du récepteur C5a 1 ont été développés[10],[11],[12],[13],[14],[15].
Références
modifier(en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « C5a receptor » (voir la liste des auteurs).
- ↑ « C5A anaphylatoxin and its seven transmembrane-segment receptor », Annual Review of Immunology, vol. 12, 1994, p. 775–808 (PMID 8011297, DOI 10.1146/annurev.iy.12.040194.004015)
- ↑ « The Complement Receptor C5aR Controls Acute Inflammation and Astrogliosis following Spinal Cord Injury », The Journal of Neuroscience, vol. 35, no 16, avril 2015, p. 6517–6531 (PMID 25904802, PMCID 6605214, DOI 10.1523/JNEUROSCI.5218-14.2015)
- ↑ « C5aR and C3aR antagonists each inhibit diet-induced obesity, metabolic dysfunction, and adipocyte and macrophage signaling », FASEB Journal, vol. 27, no 2, février 2013, p. 822–831 (PMID 23118029, DOI 10.1096/fj.12-220582, S2CID 25562647)
- ↑ « Modulation of the antitumor immune response by complement », Nature Immunology, vol. 9, no 11, novembre 2008, p. 1225–1235 (PMID 18820683, PMCID 2678913, DOI 10.1038/ni.1655)
- ↑ « Ras related protein Rab5a regulates complement C5a receptor trafficking, chemotaxis and chemokine secretion in human macrophages », Journal of Innate Immunity, vol. 15, no 1, mars 2023, p. 468–484 (PMID 36882040, PMCID 10105068, DOI 10.1159/000530012)
- ↑ « Mechanism of activation and biased signaling in complement receptor C5aR1 », Cell Research, vol. 33, no 4, avril 2023, p. 312–324 (PMID 36806352, PMCID 9937529, DOI 10.1038/s41422-023-00779-2)
- ↑ « Pharmacological characterisation of small molecule C5aR1 inhibitors in human cells reveals biased activities for signalling and function », Biochemical Pharmacology, vol. 180, octobre 2020, p. 114156 (PMID 32682759, DOI 10.1016/j.bcp.2020.114156, S2CID 220653568)
- ↑ « Emerging Roles for G-protein Coupled Receptors in Development and Activation of Macrophages », Frontiers in Immunology, vol. 10, 2019, p. 2031 (PMID 31507616, PMCID 6718513, DOI 10.3389/fimmu.2019.02031)
- ↑ « International Union of Basic and Clinical Pharmacology. [corrected]. LXXXVII. Complement peptide C5a, C4a, and C3a receptors », Pharmacological Reviews, vol. 65, no 1, janvier 2013, p. 500–543 (PMID 23383423, DOI 10.1124/pr.111.005223)
- ↑ « Development of Potent and Selective Agonists for Complement C5a Receptor 1 with In Vivo Activity », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 64, no 22, novembre 2021, p. 16598–16608 (PMID 34762432, DOI 10.1021/acs.jmedchem.1c01174, S2CID 244040645)
- ↑ « Small molecular probes for G-protein-coupled C5a receptors: conformationally constrained antagonists derived from the C terminus of the human plasma protein C5a », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 41, no 18, août 1998, p. 3417–3425 (PMID 9719594, DOI 10.1021/jm9800651)
- ↑ « Design and optimization of aniline-substituted tetrahydroquinoline C5a receptor antagonists », Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol. 18, no 14, juillet 2008, p. 3852–3855 (PMID 18595693, DOI 10.1016/j.bmcl.2008.06.059)
- ↑ « Identification of a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist », The Journal of Biological Chemistry, vol. 277, no 51, décembre 2002, p. 49403–49407 (PMID 12384495, DOI 10.1074/jbc.M209672200)
- ↑ « Receptor residence time trumps drug-likeness and oral bioavailability in determining efficacy of complement C5a antagonists », Scientific Reports, vol. 6, no 1, avril 2016, p. 24575 (PMID 27094554, PMCID 4837355, DOI 10.1038/srep24575, Bibcode 2016NatSR...624575S)
- ↑ « Induction of an antigen-specific CTL response by a conformationally biased agonist of human C5a anaphylatoxin as a molecular adjuvant », Journal of Immunology, vol. 164, no 10, mai 2000, p. 5492–5498 (PMID 10799917, DOI 10.4049/jimmunol.164.10.5492, S2CID 38942679)
Liens externes
modifier- « Anaphylatoxin Receptors: C5a » [archive du 7 avril 2014], IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels, International Union of Basic and Clinical Pharmacology (consulté le 25 octobre 2007)
- (en) MeSH C5a+receptors
